Ürünler

Aktive edilmiş trombinle aktive olabilen fibrinoliz inhibitörü (TAFIa), çinko içeren bir karboksipeptidazdır ve fibrinolizi önemli ölçüde inhibe eder.TAFIa inhibitörlerinin bu nedenle profibrinolitik maddeler olarak hareket etmesi beklenir.Yakın zamanda, selenyum içeren TAFIa inhibitörlerinin tasarımını ve sentezini ve bunların inhibitör aktivitelerini bildirdik.Burada, domuz pankreatik karboksipeptidaz B'ye (ppCPB) bağlı güçlü selenyum, kükürt ve fosfinik asit içeren inhibitörlerin kristal yapılarını rapor ediyoruz.ppCPB bir TAFIa homologudur ve kristalografik analiz için TAFIa yerine geçer.Selenyum bileşik la, bunun kükürt analoğu 2 ve fosfinik asit türevi EF6265 ile kompleks haline getirilmiş ppCPB'nin kristal yapıları sırasıyla 1.70, 2.15 ve 1.90 Å çözünürlükte belirlendi.Her bir inhibitör, daha önce bildirilen inhibitörler için gözlenene benzer bir şekilde ppCPB'nin aktif bölgesine bağlanır.Böylece komplekslerde selenyum, kükürt ve fosfinik asit oksijen ppCPB'de çinko ile koordine olur.Bu, CPB'de selenyumun çinko ile koordinasyonunun ilk gözlemi ve raporudur.