dCMP, 2'-Deoksisitidin 5'-monofosfat, serbest asit CAS:1032-65-1
| Katalog numarası | XD90549 |
| Ürün adı | dCMP, 2'-Deoksisitidin 5'-monofosfat, serbest asit |
| CAS | 1032-65-1 |
| Moleküler formül | C9H14N3O7P |
| Moleküler ağırlık | 307.20 |
| Depolama Ayrıntıları | -15 ila -20 °C |
| Uyumlaştırılmış Tarife Kodu | 29349990 |
Ürün özellikleri
| Dış görünüş | Sağlam |
| Tahlil | %99 |
Beta-D-2'-deoksi-2'-floro-2'-C-metilsitidin (PSI-6130), Huh-7 replikon hücrelerinde hepatit C virüsü (HCV) RNA sentezinin güçlü bir spesifik inhibitörüdür.HCV NS5B RNA polimerazını inhibe etmek için, PSI-6130'un 5'-trifosfat formuna fosforile edilmesi gerekir.PSI-6130'un fosforilasyonu ve HCV NS5B'nin inhibisyonu araştırıldı.PSI-6130'un rekombinant insan 2'-deoksisitidin kinaz (dCK) ve üridin-sitidin kinaz 1 (UCK-1) tarafından fosforilasyonu, eşleştirilmiş bir spektrofotometrik reaksiyon kullanılarak ölçüldü.PSI-6130'un, 81 mikroM'lik bir Km ve 0.007 s-1'lik bir kcat ile saflaştırılmış dCK için bir substrat olduğu, ancak UCK-1 için bir substrat olmadığı gösterildi.PSI-6130 monofosfat (PSI-6130-MP), sırasıyla rekombinant insan UMP-CMP kinaz ve nükleosid difosfat kinaz tarafından difosfata ve ardından trifosfata etkili bir şekilde fosforile edildi.Vahşi tip ve mutasyona uğramış (S282T) HCV NS5B RNA polimerazlarının inhibisyonu incelenmiştir.Yabani tip enzim ile PSI-61 trifosfat (PSI-6130-TP) için kararlı durum inhibisyon sabiti (Ki) 4.3 mikroM idi.2'-C-metiladenozin trifosfat (Ki=1.5 mikroM) ve 2'-C-metilsitidin trifosfat (Ki=1.6 mikroM) ile benzer sonuçlar elde edildi.2'-C-metiladenozine direnç sağladığı bilinen S282T mutasyonlu NS5B, PSI-6130-TP tarafından vahşi tip kadar verimli bir şekilde inhibe edildi.PSI-6130-MP'nin saflaştırılmış NS5B RNA polimeraz tarafından katalize edilen RNA'ya dahil edilmesi zincirin sonlanmasına neden oldu.
