Ürünler

Telitromisin ilk olarak Almanya'da toplum kökenli pnömoni, kronik bronşitin akut bakteriyel alevlenmeleri, akut sinüzit ve tonsillit/farenjit dahil olmak üzere solunum yolu enfeksiyonları için günde bir kez oral tedavi olarak piyasaya sürüldü.Doğal makrolid eritromisinin bu yarı sentetik türevi, L-kladinoz grubu yerine bir C3-keton içeren yeni bir antibiyotik sınıfı olan, pazarlanan ilk ketoliddir.14 üyeli halka antibakteriyel ajan, bakteriyel ribozomların 50S alt biriminin iki alanına bağlanarak bakteriyel protein sentezini önler.Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ve Streptococcus pyogenes gibi yaygın solunum yolu patojenlerine ve diğer atipik patojenlere karşı güçlü in vitro aktivite gösterir.3-keto grubu, makrolidlerde sıklıkla gözlemlenen artmış asidik stabilite ve azalmış makrolid-linkozamid-streptogramin B direnci indüksiyonu sağlar.İkame edilmiş C11-C12 karbamat tortusu, yalnızca ribozomal bağlanma bölgesi için afiniteyi arttırmakla kalmaz, aynı zamanda bileşiği esteraz hidrolizine karşı stabilize eder ve belirli patojenlerde mef geni tarafından kodlanan bir dışa akış pompası tarafından makrolidlerin hücreden çıkarılması nedeniyle direnci önler. .Telitromisin, CYP3A4'ün hem rekabetçi bir inhibitörü hem de bir substratıdır.Bununla birlikte, troleandomisin gibi birkaç makrolidin aksine, potansiyel olarak hepatotoksik olan stabil bir inhibitör CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkan metabolit kompleksi oluşturmaz.İlaç iyi tolere edilir ve pulmoner dokulara, bronşiyal sekresyonlara, bademciklere ve tükürüğe iyi dağılır.Polimorfonükleer nötrofillerin azurofil granüllerinde yüksek oranda konsantre olduğu ve böylece fagositlenmiş bakterilere verilmesini kolaylaştırdığı ortaya çıktı.