Ürünler

Trimetoprim, lipofilik ve zayıf alkalin pirimetamin sınıfı bakteriyostatik bir ajandır.Beyaz veya neredeyse beyaz kristal bir tozdur, kokusuzdur, acıdır ve kloroform, etanol veya ve asetonda az çözünür, ancak suda hemen hemen çözünmez ve buzlu asetik asit çözeltisinde yüksek oranda çözünür.Sülfa ilaçları ile benzer, ancak güçlü bir antibakteriyel etkiye sahip bir antibakteriyel spektruma sahiptir.Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus ve çeşitli diğer gram-pozitif ve negatif bakterilerin tedavisinde iyi bir etkiye sahiptir.Ancak Pseudomonas aeruginosa enfeksiyonuna karşı etkisizdir.Minimum inhibitör konsantrasyonu genellikle 10 mg/L'den azdır ve tek başına kullanımı bakteri direncine neden olması kolaydır ve bu nedenle genellikle tek başına kullanılmaz ve esas olarak üriner sistem enfeksiyonlarının, bağırsakların klinik tedavisi için bileşik preparasyon oluşturmak üzere sülfa ilacı ile birleştirilir. enfeksiyonlar, solunum yolu enfeksiyonları, dizanteri, enterit, tifo, menenjit, orta kulak iltihabı, menenjit, sepsis ve yumuşak doku enfeksiyonları.Tifo ve paratifoid etkinin tedavisinde ampisilinden daha az olmayan bir etkiye sahiptir;Ayrıca ilaca dirençli falciparum sıtmasının önlenmesi ve tedavisi için uzun etkili sülfa ilaçları ile kombine edilebilir.

Trimetoprimin anti bakteriyel olmasının temel prensibi bakterilerde folat metabolizmasına müdahale etmektir.Ana etki mekanizması, bakterilerde dihidrofolat redüktaz aktivitesinin seçici inhibisyonudur, böylece dihidrofolat tetrahidrofolata indirgenemez.Folik asit sentezi, nükleik asit biyosentezinin ana parçası olduğundan ve bu nedenle ürün, bakteriyel nükleik asitlerin ve proteinlerin sentezini engeller.Ayrıca, trimetoprimin (TMP) bakteriyel dihidrofolat redüktaz enzimine bağlanma afinitesi, memeli dihidrofolat redüktazına olan afinitesinden beş kat daha güçlüdür.Sülfa ilaçları ile kombinasyonu, bakterilerin folik asit biyosentez metabolizmasında ikili tıkanmaya neden olabilir, böylece sülfa ilaçlarının antibakteriyel aktivitesini artıracak sinerjistik bir etki oluşur ve antibakteriyel etkiyi ilaca dirençliliği azaltan bakterisidal etkiye çevirebilir. suşlar.Ek olarak ürün, çeşitli diğer antibiyotiklerin (tetrasiklin, gentamisin gibi) antibakteriyel etkilerini de artırabilir.