Ürünler

Karbonik anhidraz aktivatörleri: amino asitler ve aminler ile insan salgı izoformu VI'nın ilk aktivasyon çalışması.

İnsan karbonik anhidrazın (hCA, EC 4.2.1.1) salgılayıcı izozimi olan hCA VI, bir bakteriyel ifade sisteminde klonlanmış, ifade edilmiş ve saflaştırılmıştır.CO(2) hidrasyon reaksiyonu için kinetik parametreler, hCA VI'nın 3,4 x 10(5)s(-1) ak(cat) ve 4,9 x 10(7)M k(cat)/K(M)'ye sahip olduğunu kanıtladı. (-1)s(-1) (pH 7,5 ve 20 derece C'de).hCA VI, her yerde bulunan izoform CA I veya transmembran, tümörle ilişkili izozim CA IX ile aynı büyüklükte, fizyolojik reaksiyon için önemli bir katalitik aktiviteye sahiptir.Bir dizi amino asit ve aminlerin, değişken etkilerle birlikte CA VI aktivatörleri olarak hareket ettiği gösterilmiştir.l-His, l-Trp ve dopamin, zayıf CA VI aktive edici etkiler (21-42 mikroM aralığında K(A)s) gösterirken, d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonin ve bazı piridil-alkilaminler, 13-19 mikroM aralığında K(A)s ile daha iyi aktivatörlerdi.En iyi CA VI aktivatörleri l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe ve histamin olup, K(A)s 1.23-9.31 mikroM aralığındadır.Bütün bu aktivatörler, K(M) üzerinde hiçbir etkiye sahip olmadan k(cat)'i arttırır, böylece katalitik döngüde hız belirleme aşamasına, enzim aktif bölgesi ile çevre arasındaki proton transfer reaksiyonlarına katılırlar.