Ürünler

Polikatyonlar, terapötik nükleik asitleri iletmek için taşıyıcılar olarak araştırılır.Polikasyonlar geleneksel olarak farmakolojik olarak inerttir ve tek işlevi terapötik kargo iletmektir.Bu çalışma, bir poliamin analog ilaç N(1),N(11)-bietilnorspermine (BENSpm) dayalı bir kendi kendini yakan polikasyonun (DSS-BEN) sentezini bildirmektedir.Polikasyon, kanserde düzensiz poliamin metabolizmasını hedefleyen bir gen dağıtım taşıyıcısı ve bir ön ilaç olarak ikili olarak işlev görecek şekilde tasarlanmıştır.NMR ve HPLC'nin bir kombinasyonunu kullanarak, kendi kendini yakan polikasyonun, ana ilaç BENSpm'e hücre içi bozunmaya uğradığını doğruladık.Serbest bırakılan BENSpm, spermidin ve sperminin hücresel seviyelerini tüketir ve poliamin katabolik enzimler spermin/spermidin N(1)-asetiltransferaz (SSAT) ve spermin oksidaz (SMO)'u yükseltir.Sentezlenen polikatyonlar, DNA ile polipleksler oluşturur ve verimli transfeksiyonu kolaylaştırır.BENSpm'nin kanser hücrelerini TNFa kaynaklı apoptosa duyarlı hale getirme yeteneğinden yararlanarak, DSS-BEN'in TNFa gen terapisinin hücre öldürme aktivitesini arttırdığını gösteriyoruz.Bildirilen bulgular, DSS-BEN'in terapötik bir gen iletebilen ve DSS-BEN'in BENSpm'e hücre içi bozunmasının ve BENSpm'nin düzensiz poliamin üzerindeki müteakip yararlı etkisinin bir sonucu olarak gen terapisinin sonucunu iyileştirebilen çift işlevli bir dağıtım sistemi olduğunu doğrulamaktadır. Kanserde metabolizma.